摘要:
目的研究马洛替酯缓释片单次给药和多次给药的人体药代动力学和生物利用度.方法 20名健康男性志愿受试者随机交叉分别单次及多次口服马洛替酯缓释片与普通片,采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中马洛替酯的浓度,用3P97程序进行数据处理. 结果单次口服马洛替酯缓释片与普通片(600 mg)后,AUC0～24分别为(130.77±39.81)和(135.47±46.39)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(164.49±51.69)和(173.03±65.69)μg·h·L-1; Tmax分别为(4.15±1.73)和(2.25±0.72)h;Cmax分别为(24.23±11.23)和(35.05±16.02)μg·L-1;t1/2分别为(11.11±2.92)和(10.51±1.98)h.多次口服马洛替酯缓释片(每次300mg,每日2次)与普通片(每次200mg,每日3次)达稳态后,AUCss0～τ分别为(112.57±34.37)和(76.97±18.09)μg·h·L-1;Tmax分别为(3.35±1.22)和(2.00±0.65)h;Cmax分别为(21.46±7.82)和(25.28±7.78)μg·L-1;Cmin分别为(5.45±1.24)和(5.06±0.81)μg·L-1;Cav分别为(9.38±2.86)和(9.62±2.26)μg·L-1;波动度(DF)分别为(1.69±0.40)%和(2.08±0.62)%.马洛替酯缓释片单次给药和多次给药稳态时的相对生物利用度分别为(98.23±12.99)%和(96.66±8.84)%.结论两种制剂具有生物等效性,缓释片具有缓释特征.
