摘要:
目的研究单剂量美罗培南静脉制剂药代动力学,为临床提供合理给药方案.方法中国健康受试者10名随机分组交叉给药,30 min内静脉点滴美罗培南500,1 000mg,分别在给药前,给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,5,6,8 h取血,并于0～2,2～6,6～12,12～24 h留取尿样本,用高效液相色谱法测定美罗培南血药浓度及尿药浓度.结果血药浓度数据经3P97程序分析血药浓度-时间曲线为二室模型,静脉点滴500,1 000 mg主要药代动力学参数Cmax分别为23.08±4.00,48.19±9.78 mg·L-1,AUC分别为27.47±3.80,55.56±6.72 mg·h·L-1,t1/2β分别为1.08±0.19,1.15±0.15 h,CL分别为18.91±2.48,18.68±2.32L·h-1,Vd分别为13.48±2.94,13.93±2.40L.12 h原形药物在尿中累积排泄百分率分别为(60.11±5.20)%与(61.23±9.81)%.结论美罗培南单次给药在中国健康人体耐受良好,药物主要经肾脏排泄.
