摘要:
目的制备延胡索乙素（tetrahydropalmatine,THP）胃漂浮微球,考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征。方法采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球,模拟胃肠道环境,通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L^-1盐酸溶液、p H 3.0 PBS、p H 4.5醋酸缓冲液、p H 6.8 PBS释放介质,50,100,150 r·min^-1转速条件下的漂浮性能;采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征;以罗通定片为参比制剂,比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征;采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线。结果 THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂,持漂12 h,漂浮率为100%;在4种释放介质中12 h累积释放度分别为（90.55±4.65）%,（81.48±5.92）%,（66.24±3.00）%,（51.93±2.35）%;在3种转速下,12 h累积释放度分别为（84.26±3.22）%,（90.55±4.65）%,（94.70±2.15）%。在模拟胃酸环境（0.1 mol·L^-1盐酸溶液）下,罗通定片0.5 h累积释放度为（78.31±11.01）%,2 h基本释放完全,而THP胃漂浮微球12 h内释药速度平稳而缓慢,无突释现象,且释药完全。结论该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好,具有较好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程。
