完整大鼠连续间断取血法研究黄芪甲苷的药动学

《中国临床药理学与治疗学》 余俊先[1];张淳文[2];张银娣[1];孙视[3];赵人争[2];韩嘉媛[2];沈建平[1]
摘要:
目的:建立黄芪甲苷(astragaloside,AGS-IV)在完整大鼠体内血药浓度的测定方法及初步的药动学评价。方法:运用液质联用仪(HPLC-MS)测定大鼠血浆AGS-IV浓度。6只雄性SD大鼠,AGS-IV溶液静脉给药(2 .0 mg/kg) ,单只大鼠连续取血法,取血点分别为0 .025、0 .05、0 .1、0 .25、0.5、1、2、4、6、10、14和24 h。固相萃取小柱提取血浆样品,地高辛为内标(I .S.),LC-ESI-MS测定血药浓度。AGS-IV的m/z为807 .5 ,内标地高辛的m/z为803 .5。结果:AGS-IV的标准曲线线性范围为1 ~1 000 ng/mL(r=0 .9992) ,日内和日间精密度分别小于6 %和8%,血浆样品AGS-IV的回收率为92 .8 %~98 .4 %,内标的回收率为80 .0 %~90 .9 %,最低检测限为0 .5ng/mL。CAPP软件拟合,AGS-IV的消除符合二室模型,药动学参数t1/2β(h) ,CL(L.kg-1.h) ,Vc(L/kg),AUC0 -∞(μg·mL-1.h)分别为:3 .46±0 .52 ,0 .47±0 .02 ,0 .76±0.16和4274±186。结论:连续间断取血法结合HPLC-MS技术,适用于测定AGS-IV在小动物的血药浓度和药动学评价。
黄芪甲苷 , 药动学 , HPLC-MS , 完整大鼠
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