摘要:
背景：环丝氨酸肝毒性小，与现有抗结核药物无交叉耐药性，目前多用于耐药结核菌的治疗，但其口服和注射均有一定的神经毒性。目的：为克服该药的神经毒性，同时提高结核病灶局部位药物浓度，制备聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球植入剂，观察其体外释药性能。方法：应用复乳溶剂挥发法制备聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球，将微球经白芨多糖提取物黏结成海绵体植入剂，观察植入剂中乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球的形态、粒径、载药量、包封率及体外实验性能。将聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球植入剂分别置于室温(25℃)、高温(60℃)、高湿(93%)条件下放置，于0，1，2个月取样，考察微球的载药量、突释量、外观形态和分散性。结果与结论：聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球球体圆整，平均粒径为(143±38)μm，植入剂微球载药量和包封率分别为38.38%和67.54%；植入剂中聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球无明显突释现象，50 d药物累计释放65.62%；在室温、高温、高湿放置1，2个月后，聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释植入剂微球的外观形态完整，载药量和突释量均无明显变化，质量稳定。结果表明，聚乳酸羟基乙酸-环丝氨酸缓释微球植入剂降解时间和药物释放结果符合骨恢复生长生物学要求。
