达沙替尼的合成

来源: 《中国医药工业杂志》作者: 张少宁[1];魏红涛[1];吉民[1,2]

摘要:

2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N—Boc保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4，6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-（2-氯-6-甲基苯基）-2d（6-氯-2-甲基-4-嘧啶基）氨基]-5-噻唑甲酰胺，然后再与N-（2-羟乙基）哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼，总收率约46％。

关键词: 达沙替尼 , 抗肿瘤药 , 多重酪氨酸激酶抑制剂 , 合成