达沙替尼的合成

《中国医药工业杂志》 臧佳良[1];陈一芬[1];冀亚飞[1]
摘要:
2-氯-6-甲基苯胺与(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反应得(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,与N-溴代丁二酰亚胺和水、硫脲“一锅法”连续反应制得关键中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(5)。最后4,6-二氯-2.甲基嘧啶先与5进行亲核取代反应,再与N-羟乙基哌嗪发生亲核取代反应制得抗肿瘤药达沙替尼-水合物,总收率约52%。
达沙替尼 , 抗肿瘤药 , 多重酪氨酸激酶抑制剂 , 合成
下载全文

相关文献