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学术文献
达沙替尼的合成
达沙替尼的合成
来源:
《中国医药工业杂志》
作者:
臧佳良[1];陈一芬[1];冀亚飞[1]
摘要:
2-氯-6-
甲基
苯胺与(E)-3-乙氧基丙烯酰氯反应得(E)-N-(2-氯-6-
甲基
苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺,与N-溴代丁二酰亚胺和水、硫脲“一锅法”连续反应制得关键中间体2-氨基-N-(2-氯-6-
甲基
苯基)-5-噻唑甲酰胺(5)。最后4,6-二氯-2.
甲基
嘧啶先与5进行亲核取代反应,再与N-
羟乙基
哌嗪发生亲核取代反应制得抗肿瘤药达沙替尼-水合物,总收率约52%。
关键词:
达沙替尼 , 抗肿瘤药 , 多重酪氨酸激酶抑制剂 , 合成
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