阿奇霉素片的相对生物利用度和生物等效性

目的：考察阿奇霉素片人体相对生物利用度及生物等效性。方法：22名健康男性志愿者，采用交叉给药方案，分别单剂量121服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉素片，用液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿奇霉素浓度，进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果：单次口服20mg受试阿奇霉素片和参比阿奇霉索片后，达峰时间Tmax分别为（2．0±1．4）h和（1．8±0．6）h；峰值血药浓度Cmax分别为（584．27±258．93）ng／ml和（523．27±186．53）ng/ml；t/2分别为（47．64±10．38）h和（51．96±12．49）h；药时曲线下面积采用梯形法计算，AUC0→t分别为（3532．26±1311．69）和（3500．10±1229．70）ng·h／ml，AUC0→∞分别为（3986．30±1443．53）ng·h／ml和（4015．14±1426．56）ng·h／ml。结论：国产阿奇霉素片的相对生物利用度为（104．3±27．8％），主要参数的双单侧t检验，结果显示两种制剂为生物等效制剂。