D-(-)-α-磺苄西林钠的合成工艺改进

《华西药学杂志》 李贤坤[1];樊维[1];吴勇[1]
摘要:
目的改进D-(-)-α-磺苄西林钠的合成工艺。方法以苯乙酸为起始原料,经磺化、碱化、离子交换后得消旋的磺苯乙酸,制得磺苯乙酰氯后,与6-APA缩合得到磺苄西林的非对映异构体。通过重结晶的方法分离出D-(-)-α-磺苄西林,再与异辛酸钠成盐制得目标化合物。结果及结论成功地制备了D-(-)-α-磺苄西林钠,缩短了合成路线并节约了成本,更利于工业化生产。
磺苄西林钠 , 光学活性 , 工艺改进
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    目的:改进磺苄西林钠的合成工艺。方法:以苯乙酸为原料,经磺化、手性拆分、酰氯化后,再与6-氨基青霉烷酸(6-APA)缩合、成盐制备磺苄西林钠。结果:对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进。反应总收率为46%,产品结构经IR、^1H NMR...