摘要:
目的 建立高效液相色谱．质谱联用方法测定人血浆中盐酸哌唑嗪的浓度，研究盐酸哌唑嗪的人体药动学及生物等效性。方法 血浆样品中加入内标盐酸特拉唑嗪后，经叔丁基甲醚提取，采用高效液相色谱-质谱法，电喷雾电离源选择性正离子峰检测。用建立的方法测定18名健康男性志愿者单剂量口服盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂的体内经-时过程，由血药浓度数据求得各自的药动学参数，双单侧t检验进行生物等效性判定。结果 在0．5～100μg·L^-1内呈良好的线性关系，方法回收率为95％．97％，日内、日间RSD均小于10％。单次服用4mg盐酸哌唑嗪试验制剂或参比制剂后的药动学参数AUC0→15,AUC0→∞，ρmax，tmax，t1／2分别为（171．62±33．22）和（168，19±23，50）μg·h·L^-1，（177．06±34．16）和（174．40±24．36）μg·h·L^-1，（50．04±16．60）和（47．55±12．23）μg·L^-1，（1．35±0．76）和（1．24±0．75）h，（3．4±1．2）和（3．4±1．1）h。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为（102．3±15．3）％。结论该方法准确、灵敏，无杂质干扰。测得的试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异，两种片剂为生物等效制剂。
