呋布西林钠的合成工艺改进

《中国药物化学杂志》 马玉卓[1];刘鹰翔[1];周玉平[1];梅文杰[1];佘志刚[2]
摘要:
以呋喃甲醛为起始原料,经肟化、贝克曼重排、异氰脲酸化、氨基化、缩合和成盐6步反应。合成了酰脲类青霉索抗生索呋布西林钠。该工艺路线使用甲酸钠代替异辛酸钠,减少了关键中间体6。氨基青霉烷酸(6.APA)的耗用量,收率从文献的70%提高到76%。中间体和最终产物的结构经^1H-NMR确证。
药物化学 , 工艺改进 , 化学合成 , 呋布西林钠
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