摘要:
目的：建立厄多司坦血浓度反相高效液相色谱测定方法，进行其人体药代动力学研究。方法：采用单剂两周期交叉试验设计，20名健康男性志愿者随机单剂量口服厄多司坦分散片或胶囊600mg，按设定时间采集肘静脉血，以LunaC18（2）（150mm×4．61mm，5μm）为固定相，甲醇一醋酸钠（冰醋酸调pH至6．8）（5：95）为流动相，流速0．7mL·min^-1，检测波长236nm，测定厄多司坦血浓度，计算其药代动力学参数，评价两制剂的生物等效性。结果：本方法最低定量限为0．01μg·mL^-1，在0．01-3μg·mL^-1（r=0．9991）范围内线性关系良好，高、中、低浓度日内、日间RSD均小于5％。厄多司坦分散片和胶囊主要药代动力学参数tl／2分别为（2．478±1．206）h和（2．603±1．282）h，Tmax分别为（1．163±0．424）h和（1．413±0．424）h，Cmax分别为（1．419±0．385）μg·mL^-1和（1．594±0．558）μg·mL^-1，AUC0-12分别为（3．416±1．037）μg·mL^-1·h和（3．433±0．910）μg·mL^-1·h，AUC0-∞。分别为（3．492±1．044）μg·mL^-1·h和（3．523±0．912）μg·mL^-1·h。结论：测定方法准确、灵敏、快速，适用于厄多司坦人体药代动力学研究。厄多司坦两制剂主要药代动力学参数无显著性差异，为生物等效制剂。
