人血浆中依那普利及依那普利拉的测定及其在人体内的药动学

《中国临床药学杂志》 刘灿[1];杨龙华[1];丁黎[1];卞晓洁[1]
摘要:
目的建立人血浆中依那普利及其代谢物依那普利拉的HPLC-MS测定法,以研究健康志愿者口服依那普利片后的药动学过程。方法血浆样品加入内标贝那普利,以甲醇沉淀噩白后,进行HPLC-MS分析,色谱柱为Lierospher C18,流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(66:34,V/V),内标为贝那普利,检测离子为m/z377.4(依那普利)、m/z349.3(依那普利拉)和m/z425.4(内标),传输区电压为80V。20名健康受试者121服20mg依那普利片,计算主要药动学参数。结果在1,300μg·L^-1范围内依那普利和依那普利拉与内标峰面积的比值与浓度的线性关系均良好。依那普利的日内RSD〈3.2%,日间RSD〈7.0%;依那普利拉的日内RSD〈3.2%,日间RSD〈11.3%。依那普利和依那酱利拉的t1/2分别为(1.5±0.4)、(10.1±2.6)h;ρmax分别为(222.9±57.6)、(86.51±44.8)μg·L^-1;tmax分别为(0.8±0.2)、(3.5±0.9)h。结论本方法灵敏度高,测定结果准确,可用于人体药动学及相对生物利用度研究。
依那普利 , 依那普利拉 , HPLC—MS , 药动学
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