摘要:
目的：研究健康志愿者口服盐酸小檗碱片后小檗碱在人体内的药代动力学过程。方法：建立以氯苄律定为内标的LC—MS测定方法，测定10名健康受试者单剂量服用盐酸小檗碱片0．4g后血浆中小檗碱的浓度，并计算其药代动力学参数。结果：单次口服盐酸小檗碱片0．4g后，小檗碱的t1/2为（35．5±11．8）h，tmax为（8．50±4．60）h；Cmax为（0．30±0．15）μg·L^-1；AUC0-96h为（6．68±2．56）h·μg·L^-1，AUC0-∞为（8．05±2．87）h·μg·L^-1。结论：本试验建立的测定方法灵敏、准确，并成功地应用于人体口服盐酸小檗碱后药代动力学的研究。小檗碱半衰期长达30小时以上，其一日3次的服药方法长期使用是否会在体内产生蓄积值得进一步探讨，以保证临床用药安全。
