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学术文献
硫酸头孢匹罗的合成
硫酸头孢匹罗的合成
来源:
《中国医药工业杂志》
作者:
杨阳[1];陈国华[1];罗小川[1];王先登[1]
摘要:
7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和2,3-环戊烯并
吡啶
在
三甲基
碘硅烷催化下进行3-位取代反应,得到1-[[(6R,7R)-7-氨基-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]
甲基
]-6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]
吡啶
内鲻盐(7-ACP)二氢碘酸盐,转化为
盐酸
盐后与
苯并噻唑
硫醇活性酯(MAEM)在三乙胺催化下缩合得到头孢匹罗,最后用硫酸成盐得到硫酸头孢匹罗,总收率约57%。
关键词:
硫酸头孢匹罗 , 头孢菌素 , 抗生素 , 合成
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