摘要:
目的: 研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学及相对生物等效性. 方法: 采用双周期随机交叉、自身对照试验设计法,将18例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊400 mg(试验品)和甲磺酸加替沙星片400 mg(参照品),经1 w清洗期后交叉换药,以高效液相色谱法测定受试者服药后血浆中加替沙星的经时浓度,计算加替沙星药动学参数,以双单侧t检验统计法比较两种甲磺酸加替沙星制剂是否具有生物等效性. 结果: 甲磺酸加替沙星在人体内的处置为一级吸收单室模型,试验品和参照品的主要药动学参数Tmax(实测值)、Cmax(实测值)、AUC(0-24h)分别为:为(1.51±0.39)和(1.54±0.40) h,(3.48±0.84)和(3.43±0.96) mg*L-1,(34.51±8.49)和(33.04±10.25) mg*h*L-1;试验品的相对生物利用度为107.4%. 结论: 甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间(MRT)较长的特点;两种甲磺酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P>0.05).
