摘要:
目的:研究中国健康成年男性志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学.方法:按药物临床试验管理规范(GCP)指导原则设计试验方案.选择9名受试者分别依次单剂静滴100,200和400 mg的甲磺酸加替沙星注射液后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为1.10±0.19,2.17±0.33和3.16±0.47 mg@L-1;t1/2 β分别为7.42±1.99,8.41±2.72和8.46±2.83 h;AUC0～∞分别为4.45±0.71,11.10±1.81和23.03±3.83 mg@h@L-1.原形药主要经肾排泄,48 h尿药累积排泄率分别为(43.08±15.79)%,(51.33±23.69)%和(45.67±18.22)%.结论:9名静滴甲磺酸加替沙星注射液后,药-时曲线符合二房室模型.提示甲磺酸加替沙星在100～400 mg剂量内药物体内过程基本呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.
