摘要:
目的建立人血浆中环维黄杨星D的测定方法,评价环维黄杨星D分散片与普通片剂在中国健康成年男性志愿者中的生物等效性。方法以左羟丙哌嗪为内标,血浆样品经氯仿萃取,Hyperity C18柱（150 mm×2.1 mm,5μm）分离后,采用高效液相色谱-串联质谱法检测。18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服环维黄杨星D分散片与普通片剂2 mg。结果环维黄杨星D与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,质量浓度在10～320 pg/mL（r=0.996 9）与峰面积比的线性关系良好,定量下限为10 pg/mL,萃取回收率为82.66%～89.58%（n=5）,日内RSD为4.17%～9.96%（n=5）,日间RSD为5.21%～10.31%（n=15）。单次服用2 mg环维黄杨星D分散片和普通片剂后的0～144 h药时曲线下面积（AUC0～144）分别为（5679.83±1548.21）pg.h/mL和（5 243.65±1 317.39）pg.h/mL,0～∞药时曲线下面积（AUC0～∞）分别为（7 464.21±2 128.08）pg.h/mL和（7 021.43±2 076.12）pg.h/mL,峰浓度（Cmax）分别为（202.81±43.30）pg/mL和（222.10±50.90）pg/mL,达峰时间（tmax）分别为（5.76±1.93）h和（5.22±1.03）h,半衰期（t1/2）分别为（54.67±12.43）h和（50.66±13.63）h。与普通片剂相比,环维黄杨星D分散片的相对生物利用度为（100.5±10.1）%。结论该方法准确度高、灵敏度好,可用于环维黄杨星D人体内过程研究。两种制剂为生物等效制剂。
