摘要:
目的：评价盐酸关附甲素（AHH）对HERG基因F656C突变表达的钾通道的影响。方法：采用标准的全细胞膜片钳技术记录不同浓度的AHH对F656C突变表达的快速激活延迟整流钾电流（IKr）的影响;应用免疫蛋白印迹技术（Western blot）评价AHH对HERG钾通道蛋白的影响。结果：AHH对突变后IKr通道的峰电流（IHERG）和尾电流（Itail）具有抑制效应,并使得激活曲线左移。高浓度的AHH可抑制HERG钾通道蛋白的转运,且对F656C突变表达的HERG钾通道蛋白抑制更明显。结论：AHH主要是结合在HERG通道的S6区从而抑制钾电流。AHH不影响HERG蛋白的合成,但高浓度的AHH可抑制HERG蛋白的转运。
