摘要:
目的研究氨金黄敏颗粒试验制剂和参比制剂的人体药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性受试者进行随机双交叉试验，分别单剂量口服4袋氨金黄敏颗粒（每袋含对乙酰氨基酚150mg，金刚烷胺50mg，人工牛黄10mg，氯苯那敏2mg）参比制剂和试验制剂。采用高效液相色谱（HPLC）法测定人血浆中对乙酰氨基酚的血药浓度，采用液相色谱一串联质谱（LC-MS／MS）法测定人血浆中金刚烷胺和氯苯那敏的血药浓度，用DASVer2．0软件计算药动学参数，并进行上述三成分的生物利用度评价。结果参比和试验制剂中对乙酰氨基酚的主要药动学参数ρmax分别为（8996．7±2829．0）和（8720．7±3393．8）ng·mL^-1；tmax分别为（0．5±0．2）和（0．6±0．4）h；t1，2分别为（2．9±0．8）和（2．9±0．9）h；AUC0-t分别为（31210．7±10240．1）和（29403．4±8417．7）ng·h·mL^-1，AUCn-∞分男1为（31396．8±10311．8）和（29569．1±8496．0）ng·h·mL^-1；金刚烷胺的主要药动学参数ρmax分别为（221．7±32．4）和（226．5±31．0）ng·mL^-1；tmax分另0为（2．4±0．7）和（2．0±0．8）h；t1/2分别为（12．8±4．8）和（12．0±4．6）h；AUC0-t分别为（5094．1±795．5）和（4897．3±628．7）ng·h·mL^-1，AUC№分别为（5616．2±1235．4）和（5313．4±996．2）ng·h·mL^-1；氯苯那敏的主要药动学参数ρmax分别为（4．5±0．8）和（5．4±2．8）ng·mL^-1；tmax分别为（1．7±0．3）和（1．7±0．2）h；t比分别为（14．6±4．1）和（15．9±5．3）h；AUC0-t分别为（73．5±11．0）和（77．5±11．6）ng·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（83．0±12．3）和（88．6±16．2）ng·h·mL^-1；以AUC0-t计算试验制剂中对乙酰氨基酚、金刚烷胺和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度（F）分别为（95．8±13．2）％、（97．7±16．8）％和（106．5％±15．9）％。结论建立的HPLC以�
