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学术文献
盐酸乐卡地平的合成
盐酸乐卡地平的合成
来源:
《中国医药工业杂志》
作者:
马红梅[1];徐仲玉[1];徐维盛[2];薛娜[3]
摘要:
异丁烯经NBS溴代、水合后与N-
甲基
-3,3-二苯基丙胺进行亲核取代反应得1-[N-(3,3-二苯基
丙基
)甲胺基]-2-
甲基
-2-丙醇(2)。另用间硝基
苯甲醛
和
乙酰
乙酸甲酯
在浓硫酸作用下缩合,再与3-氨基巴豆酸甲酯进行Michael加成环合、水解后酸化得2,6-
二甲基
-4.(3-硝基苯基)-1,4-二氢
吡啶
-3,5-二羧酸单甲酯(3),3经酰氯化、与2成酯及成
盐酸
盐制得
盐酸
乐卡地平,总收率约30%(以间硝基
苯甲醛
计)。
关键词:
乐卡地平 , 抗高血压药 , 钙离子通道拮抗剂 , 合成
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