摘要:
目的合成异烟肼的活性衍生物N＇-十二烷酰异烟肼并对其进行处方前研究,为注射用N＇-十二烷酰异烟肼温敏凝胶的处方设计提供基础。方法采用~1H-NMR、LC-MS、UV和HPLC对合成的N＇-十二烷酰异烟肼进行确证和纯度测定。并用HPLC法测定N＇-十二烷酰异烟肼的油水分配系数、在不同溶剂中的平衡溶解度、稳定性等理化性质。结果所得的N＇-十二烷酰异烟肼纯度大于99%,~1H-NMR、LC-MS、UV确证其结构正确。N＇-十二烷酰异烟肼溶液在高温（60℃）和强光（4500 Lx）条件下稳定,Log P为3.48,难溶于水,在相应的溶出介质中满足漏槽条件。结论建立的分析方法准确可靠,处方前研究表明N＇-十二烷酰异烟肼原料药较稳定。
