摘要:
盐酸拓扑替康（ topotecan）是具有抑制拓扑异构酶Ⅰ活性的抗肿瘤新药。其作用机制是拓扑异构酶Ⅰ可诱导 DNA单链可逆性断裂，使 DNA螺旋链松解。盐酸拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ -DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在 DNA的合成中。盐酸拓扑替康、拓扑异构酶 I和 DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用产生双股 DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股 DNA链的中断。国外研究表明盐酸拓扑替康对多种肿瘤有效 [1～ 3]，本研究采用国产盐酸拓扑替康对小细胞肺癌的疗效进行临床研究，报告如下。
