摘要:
目的研究小鼠体内干粉吸人麦胚凝集素（WGA）化修饰的昔萘酸沙美特罗（SalX）纳米粒-微粒（NiMS）的药效学及药动学。方法通过皮下和腹腔注射卵清蛋白（OVA）建立小鼠肺哮喘病理模型，经气道干粉吸人给予WGA-SalX—NiMS粉末，采用对照实验法，检测给药后的肺组织及气道炎症情况，并对药物在小鼠血浆和肺组织中的药代动力学行为进行研究。数据用SigmaState统计软件包处理。结果与模型组相比，SalX—NiMS组和WGA—SalX—NiMS组小鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）中自细胞总数、嗜酸粒细胞、淋巴细胞及巨噬细胞数目呈下降趋势。WGA—SalX-NiMS组小鼠BALF中淋巴细胞及巨噬细胞数与SalX—NiMS组相比减少（P〈O．05）。在小鼠血浆中，SalX—NiMS组的tmax为1．500h，Cmax为57．366mg／L，t1，2日为69．315h，AUCmax为2427．205mg·L^-1h，MRT00-00为55．294h；WGA-SalX—NiMS组的tmax为1．000h，Cmax为62．581mg／L，t1，2日为69．315h，AUC。为4071．838mg·L^-1·h，MRT。为75．094h^-1在小鼠肺组织中，SalX—NiMS组的tmax为0．083h，Cmax为0．497μg／mg，t1／2B为11．231h，AUCo-00为3．936,ug·mg。·h，MRT0-∞为13．854h；WGA-SalX—NiMS组的tmax为0．083h，Cmax为0．796μg／mg，tl／2日为27．294h，AUCm为5．578肛g·mg^-1·h，MRTo为26．330h。WGA-SalX-NiMS组的血浆及肺组织药物浓度均高于SalX—NiMS组（P〈O．05）。结论WGA修饰后的SalX-NiMS在小鼠体内易于释药，血浆和肺组织中药物浓度较高，有利于哮喘发作时炎症的控制与改善。
