摘要:
目的探究苦碟子注射液对大鼠细胞色素P450酶亚型CYP3A4和CYP2E1酶活性的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成4组（n=8）,分苦碟子注射液高剂量组,临床等效剂量组,阳性药组（苯巴比妥钠）,生理盐水组,给药2周后,在第15天早上尾静脉注射给予氯唑沙宗（10mg·kg-1）和氨苯砜（10mg·kg-1）。用HPLC法测定大鼠血浆探针药物浓度,获得各探针药物的药代动力学参数评价苦蝶子注射液对大鼠CYP3A4、CYP2E1活性的影响。结果持续腹腔注射苦碟子注射液14d后,和空白组比较,氨苯砜的血药浓度及药动学参数变化无统计学差异（P〉0.05）,药物对大鼠CYP3A4的活性水平影响较小;氯唑沙宗的AUC0-t和AUC0-∞减小,t1/2降低,CL增大,差异均有统计学意义（P〈0.05）。苦碟子注射液临床给药剂量组和高剂量组大鼠CYP2E1的活性水平均高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论苦碟子注射液能较强的诱导大鼠肝药酶CYP2E1活性,而对CYP3A4活性影响不大,但与阳性药（苯巴比妥）的诱导强度相比较弱。
