摘要:
目的比较纯化和市售聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（d-α-tocopherol polyethylene glycol1000 succinate,TPGS）的纯度,并对不同来源的TPGS大鼠静脉注射的药动学行为进行考察。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测器（HPLC-ELSD）法,对不同来源TPGS（分别为纯化、德国BASF公司和美国Sigma公司）中主要杂质聚乙二醇1000（PEG1000）和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸双酯（di-d-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,di-TPGS）的含量进行测定,计算TPGS纯度。以DiR为模型药物,采用荧光分析法考察不同来源TPGS的药动学行为。结果与市售TPGS相比,纯化TPGS（TPGS-Purified）、BASF来源的TPGS（TPGS-BASF）和Sigma来源的TPGS（TPGS-Sigma）纯度分别为100.0%、86.70%和90.98%。以聚山梨酯80（Tween 80）作为参照,TPGS-Purified/DiR、TPGS-BASF/DiR和TPGS-Sigma/DiR的AUC（0-24 h）和MRT（0-24 h）分别为Tween80/DiR的2.75、2.53、2.72倍和1.77、1.68、1.84倍。各TPGS/DiR组中AUC（0-24 h）和MRT（0-24 h）均无显著性差异。结论 TPGS-Purified纯度接近于100%,以其制备的胶束循环时间较长,为高纯度TPGS在静脉注射中的应用提供了一定指导。
