摘要:
目的制备并优化含聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）的秋水仙碱醇质体，并考察其作为秋水仙碱经皮给药载体的可行性。方法采用注入超声法制备含TPGS秋水仙碱醇质体，微柱离心法测定包封率，并以包封率为评价指标，采用均匀设计试验优化该醇质体处方，并考察其理化性质；采用Franz扩散装置比较含TPGS秋水仙碱醇质体与普通秋水仙碱醇质体、秋水仙碱30％乙醇溶液的透皮性能。结果优化的含TPGS秋水仙碱醇质体处方为秋水仙碱20mg、大豆磷脂350mg、TPGS50mg、乙醇体积分数为36．44％。按优化后处方制得的含TPGS秋水仙碱醇质体的平均包封率为（74．71±2．18）％，粒径为（89．6±3．5）nm，多分散指数为0．201±0．008，Zeta电位为（-34．6±2．7）mV。体外透皮实验中普通秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为（64．49±5．61μg/cm2，稳态透皮速率为（2．84±0．23）μg/（cm2·h），皮内滞留量为（128．22±11．64）μg/cm2；而含TPGS秋水仙碱醇质体的累积渗透药量为（91．36±7．11）μg/cm2，稳态透皮速率为（4．73±0．38）μg/（cm2．h），皮内滞留量为（182．84±14．37）μg/cm2，均明显高于普通秋水仙碱醇质体。结论含TPGS秋水仙碱醇质体包封率高，促进秋水仙碱透皮吸收效果明显，有望成为秋水仙碱经皮给药的新载体。
