摘要:
目的评价2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。30名健康男性受试者随机分为2组,单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中伊马替尼血药浓度,用WinNonlin6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg后的药代动力学参如下：C（max）分别为（1840.00±749.00）,（1950.00±635.00）ng·mL^-1;t（max）分别为（2.98±1.41）,（2.38±0.94）h;t（1/2）分别为（15.80±3.39）,（15.30±3.02）h;AUC（0-t）分别为（30.60±9.57）,（32.00±8.23）mg·mL^-1·h;AUC（0-∞）分别为（31.90±10.20）,（33.20±8.46）mg·mL^-1·h。2种制剂的AUC（0-t）、AUC（0-∞）及C（max）经对数转换后90%可信区间分别为89.00%～100.50%,89.00%～100.90%和86.30%～100.60%。受试制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度：AUC（0-t）为（96.20±17.20）%,AUC（0-∞）为（96.60±17.90）%,均〉90%。结论 2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。
