盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学

目的：研究盐酸度洛西汀肠溶片在健康人体内的药动学。方法：采用液相色谱串联质谱法（LC-MS／MS）测定健康志愿者单剂量和多剂量口服盐酸度洛西汀肠溶片后的血药浓度，计算药动学参数。结果：健康志愿者单剂量口服30，60，90mg盐酸度洛西汀肠溶片，Cmax为（22．5±15．2），（44．4±17．2），（60．8±27．8）μg·L^-1，AUC0-60为（328．6±203．6），（696．0±337．8），（1219．3±598．3）μg·h·L^-1，AUC0-∞为（359．7±201．0），（733．8±343．4），（1280．5±644．81）μg·h·L^-1，tmax为（6．8±2．0），（6．1±1．3），（6．6±1．6）h，t1／2为（13．0±3．6），（12．8±2．3），（11．7±2．1）h。Cmax、AUG0-∞在30-90mg内与给药剂量呈线性关系。统计分析结果表明tmax、t1／2在上述不同剂量组之间差异无显著性（P〉0．05）。受试者连续给药3d后血药浓度达稳态，达到稳态后的Cmax为（47．3±17．0）μg·L^-1，Gmaxs为（27．9±9．5）μg·L^-1，AUC（0-12）为（407．25．6±125．9）μg·h·L^-1。结论：盐酸度洛西汀肠溶片体内吸收程度（Cmax、AUC0-60）在30-90mg给药剂量内具有线性动力学特征。