摘要:
目的探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外对白细胞介素（IL）-6、IL-1β、肿瘤坏死因子（TNF）-α活性的抑制作用。方法利用细菌脂多糖（LPS）刺激经佛波酯（PMA）诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型，四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法（MTT）检测SCE-1的细胞毒性，酶联免疫吸附测定法（ELISA）检测药物干预前后上清液中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌量，综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用。结果与模型组比较：（1）12．5-800mg／L的SCE-1显著抑制了IL-6产生（均P〈0．01），其半抑制浓度（IC50）值为11．82mg／L，且抑制作用具有时间和剂量依赖性。（2）200-800mg／L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应，且呈一定的剂量依赖性，差异有统计学意义（P〈0．05或P〈0．01），800mg／LSCE-1作用2h抑制率可达53．13％。（3）400-800mg／L的SCE-1促进了IL-1β的分泌，差异有统计学意义（均P〈0．01）。结论化合物SCE-1的发现为开发高效、低毒、特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物。
