摘要:
本文采用同位素示踪技术对~(125)Ⅰ-α-苦瓜子蛋白进行药代动力学研究。药物经小鼠腹腔内吸收较快,给药后2h 吸收82.3%。大鼠静脉给药后的主要药代参数T_1/2α=1.61±0.41(h),T1/2β=48.98±8.02(h),V_c=30.94±4.18(dpm/kg),K_(21)=0.084±0.032(1/h),K_(10)=0.072±0.020(1/h),K_(12)=0.23±0.08(1/h)。消除相半衰期较长,说明药物排除缓慢。药物生物利用度76.6%,提示α-苦瓜子蛋白在体内易吸收。大鼠静脉注入~(125)Ⅰ-α-苦瓜子蛋白后,血中放射性-时间数据经拟合符合二室开放动力学模型。放射性分布结果证实,最高是肾,其次为胚胎、卵巢、子宫、肝、脂肪等组织。药物主要经尿排泄,给药24h 后,排出剂量的67.3%。胆汁排泄证实此药不易形成肠肝循环。用Sephadex G-75柱层析方法证实,代谢产物仍保持原有分子大小,未被降解。
