名称	定义	性质	特点
商品名	通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药物	由制药企业自己进行选择	可以进行注册和申请专利保护; 不能暗示药物的疗效和用途； 应简易顺口
通用名	国际非专利药品名称，指有活性的药物物质，而不是最终的药品	是药学研究人员和医务人员使用的共同名称； 一个药物只有一个药品通用名	不受专利和行政保护； 遵循WHO的原则，且不能和已有的名称相同，也不能和商品名相似； 是药典中使用的名称
化学名	准确的表述药物的化学结构所采用的名称	根据其化学结构式来进行命名的，以一个母体为基本结构，然后将其他取代基的位置和名称标出	参考国际纯化学和应用化学会（IUPAC）及中国化学会命名原则”进行命名

概念：

剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。
制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。

制剂名=药物通用名+剂型名

如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

药物剂型的重要性

1.药物剂型必须与给药途径相适应。

变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎，注射镇静。

变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效。

降低/消除不良反应：缓控释-血药浓度平稳

靶向：脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾

提高稳定性：固＞液

影响疗效：晶型、颗粒大小→药物的释放→药物的疗效

常用抗氧化剂

水溶性

焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠——酸性

亚硫酸钠、硫代硫酸钠——碱性

 Vc

油溶性

叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、二叔丁甲苯酚(BHT)、VE

金属离子络合剂

EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸、磷酸

药物化学结构与药物代谢

药物代谢：通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再排泄至体外的过程。

第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）	体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反 应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基）
第Ⅱ相生物合成	将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物

一、药物结构与第Ⅰ相生物转化的规律

1.含芳环的药物（氧化）

 含芳环的药物主要发生氧化代谢，以生成酚的代谢产物为主物

①供电子取代基促进反应进行，生成酚羟基位置在取代基的对位或邻位。

②吸电子基则削弱反应进行，生成酚羟基在间位。

③通常发生在立体位阻较小的部位。

④如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。

2.烯烃和炔烃的药物（氧化）     

①烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后，可以被转化为二羟基化合物。

②炔烃类反应活性比烯烃高，被酶催化氧化速度也比烯烃快。

5.胺类药物

 一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一是发生N-氧化反应。

（1）N-脱烷基化和氧化脱氨：条件是与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即α-氢原子）

N-脱烷基化代谢是此类药物主要和重要的代谢途径之一

叔胺和仲胺氧化代谢后产生两种以上产物，而伯胺代谢后，只有一种产物。

普萘洛尔的代谢，两条途径，代谢产物无活性。

二、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

1.与葡萄糖醛酸的结合反应

药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可解离的羧基和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外。　　

参与基团：O-，N-，S-和C-的葡萄糖醛酸苷化　　

氯霉素导致灰婴综合征——新生儿体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）转移酶活性不键全，导致葡萄糖醛酸缺乏，氯霉素无法代谢，中毒。

2.与硫酸的结合反应

药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。

参与结合的基团主要有：羟基、氨基和羟氨基。

酚羟基在形成硫酸酯化物时，亲和力高，反应迅速。而脂肪醇则反应性低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。

3.与氨基酸的结合反应

与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应。

参与的羧酸：芳香羧酸、芳乙酸、杂环羧酸

4.与谷胱甘肽的结合反应

谷胱甘肽：谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含硫醇基（巯基-SH）的三肽化合物。

在体内起到清除代谢产生的有害物质的作用。

与酰卤结合反应是解毒的。

5.乙酰化结合反应

 乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。

参与基团：含伯氨基（包括脂肪胺和芳香胺）、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼。

6.甲基化结合反应

甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径。

和乙酰化反应一样，甲基化反应也是降低被结合物的极性和亲水性。

参与甲基化反应的基团有酚羟基、氨基、巯基等

酚羟基的甲基化反应：主要是儿茶酚结构药物（名字含“多巴”和“肾上腺素”的药物）　　

酚羟基甲基化特点：具有区域选择性（仅仅发生在3-位的酚羟基）和化学选择性（仅对邻二酚羟基）。非邻二酚羟基结构的药物如特布他林不发生甲基化反应。

片剂类型	崩解时限
普通片剂	15min
分散片、可溶片	3min
舌下片、泡腾片	5min
口崩片	无需水
薄膜衣片	30min
肠溶衣	60min

舌泡五分普一刻

容散三分膜三十

入肠需要一小时

二、片剂的常用辅料

辅料：片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。

稀释剂（填充剂）——助成型

黏合剂和润湿剂——结合

崩解剂——碎裂

润滑剂——润滑

其他：着色剂、矫味剂

1．稀释剂（填充剂）

“甘味精无糖一定糊”

常用品种	应用
淀粉（玉米淀粉最常用）	性质稳定、吸湿性小，但可压性差
蔗糖	吸湿性强
糊精	与糖粉、淀粉配合使用
乳糖	喷雾干燥法制得的乳糖可直接压片
预胶化淀粉（可压性淀粉）	可直接压片
微晶纤维素（MCC）	可直接压片，有“干黏合剂”之称
甘露醇	兼有矫味作用（咀嚼片）
无机盐	磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等

2．润湿剂和黏合剂

润湿剂，指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发其黏性的液体。

甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明再聚

润湿剂	蒸馏水（首选）
	乙醇（浓度：30－70％）
黏合剂	淀粉浆（最常用，常用浓度8%~15%）
	纤维素衍生物	羧甲基纤维素钠CMC-Na
		羟丙基纤维素 HPC
		羟丙甲基纤维素HPMC （溶于冷水）
		甲基纤维素 MC
		乙基纤维素 EC
	其他	聚乙烯吡咯烷酮/聚维酮PVP（溶于水） 明胶（用于口含片） 聚乙二醇类（PEG）

3．崩解剂

 指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有：

（1）干淀粉：适于水不溶性或微溶性药物；

（2）羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）；

（3）低取代羟丙基纤维素（L-HPC，吸水迅速膨胀）；

（4）交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）

（5）交联聚维酮（PVPP）

（6）泡腾崩解剂（碳酸氢钠和有机酸）。

长舌妇，嚼含片，无崩解

两淀粉

两交联

一低取

一泡腾

4．润滑剂——压片前加入

微聚清华十二美 

助流剂：降低颗粒/粉粒间摩擦力

抗黏剂：防止物料黏冲

润滑剂：降低颗粒/药片与冲、模的摩擦

常用的润滑剂（广义）有：

（1）硬脂酸镁（MS）

（2）微粉硅胶（价贵，可直接压片）

（3）滑石粉

（4）氢化植物油

（5）聚乙二醇类（PEG） （粘合剂）

（6）十二烷基硫酸钠等（月桂醇硫酸钠）。

（四）片剂制备中的常见问题及原因

常见问题	产生原因
1．裂片	①物料中细粉太多；②物料的塑性较差，结合力弱；③除处方因素外，还有工艺因素。
2．松片	黏性力差，压缩压力不足等。
3．崩解迟缓	①片剂的压力过大；②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；③崩解剂性能较差。
4．溶出超限	片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等
5．含量不均匀	片重差异超限、药物混合度差、可溶性成分的迁移等

薄膜包衣

薄膜衣材料	胃 溶 型	羟丙基甲基纤维素（HPMC）、 羟丙基纤维素（HPC）、 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、 丙烯酸树脂Ⅳ号（Eudragit  E 型）
	肠 溶 型	虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP） 丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（Eudragit L、S型） 羟丙基甲基纤维素钛酸酯（HPMCP）
	水不溶型	乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素

包薄膜衣中的其他附加剂

名称	使用目的	分类及常用材料
增塑剂	增加高分子薄膜的可塑性使其更柔顺	水溶性	丙二醇、甘油、PEG等
		非水溶性	甘油三醋酸酯、 乙酰化甘油酸酯、 邻苯二甲酸酯等
释放调节剂（致孔剂）	一般为水溶性，改善水不溶性薄膜衣的释药速度	蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等
着色剂	改善片剂外观，便于识别	水溶性色素、色淀、 水不溶性色素
遮光剂	增加光稳定性	二氧化钛

液体制剂常用的附加剂

增溶剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

助溶剂：第三种物质→KI（助溶剂）+I2→I3（分子间络合物）

潜溶剂：混合溶剂→水+乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

着色剂：色素

其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂

防腐剂：抑制微生物生长繁殖

（三）混悬剂常用稳定剂

1．润湿剂：HLB值在7～11的表面活性剂。

2．助悬剂：增加介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或亲水性。

（1）低分子助悬剂：甘油—外、糖浆—内

（2）高分子助悬剂：天然（果胶、西黄蓍胶、海藻酸钠）、合成或半合成（纤维素类）

（3）硅皂土：本品多用于外用制品。

（4）触变胶：常作混悬型注射液、滴眼剂的助悬剂。

3．絮凝剂与反絮凝剂

ζ下降，聚集，絮凝；ζ升高，阻碍聚集，反絮凝

枸橼酸（氢）盐，酒石酸（氢）盐，磷酸盐，AlCl3

乳剂的稳定性

乳剂变化	原 因
（1）分层	分散相和分散介质之间的密度差造成的
（2）絮凝	乳滴的电荷减少，Zeta电位降低
（3）转相	乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂
（4）合并与破坏	乳化剂失效
（5）酸败	受外界因素、微生物的影响使乳化剂变质

灭菌制剂和无菌制剂的分类（X）	注射剂	小容量注射剂、大型输液、冻干粉针等
	植入型制剂	如植入片、植入棒、植入微球、原位凝胶等
	眼用制剂	如滴眼液、眼用膜剂、眼膏和眼用凝胶等
	局部外用制剂 （用于外伤、烧伤、溃疡等创面）	如溶液、凝胶、软膏和气雾剂等；
	其他用制剂 （手术时使用的制剂）	如冲洗剂、止血海绵剂和骨蜡等

附加剂种类	常用品种	附加剂种类	常用品种
抗氧剂	焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠	增溶剂、润湿剂或乳化剂	聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯20（吐温20）、聚山梨酯40（吐温40）、聚山梨酯80（吐温80）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、卵磷脂、脱氧胆酸钠、普朗尼克F-68（泊洛沙姆188）
金属螯合剂	EDTA·2Na
缓冲剂	醋酸，醋酸钠枸橼酸，枸橼酸钠乳酸酒石酸，酒石酸钠磷酸氢二钠，磷酸二氢钠碳酸氢钠，碳酸钠
助悬剂	羧甲基纤维素、明胶、果胶	抑菌剂	苯酚、甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、尼泊金类
稳定剂	肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
等渗调节剂	氯化钠、葡萄糖、甘油	局麻剂（止痛剂）	盐酸普鲁卡因、利多卡因
填充剂	乳糖、甘露醇、甘氨酸	保护剂	乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白

热原的性质

（1）水溶性：热原能溶于水。

（2）不挥发性：蒸馏水器上附隔沫装置

（3）耐热性：180℃～200℃2h ； 250℃  30～45min ；    650℃ 1min　

（4）过滤性：1～5nm

（5）其他性质：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波 可被活性炭、离子交换树脂吸附

热原的除去方法

（1）除去药液或溶剂中热原的方法：

吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、其他方法

（2）除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法

热源的基本性质	热原的除去方法
水溶性、滤过性	凝胶滤过法（分子筛滤过法） 超滤法：3~5nm超滤膜 反渗透法：三醋酸纤维膜、聚酰胺膜
耐热性	两次以上湿热灭菌、提高灭菌温度、时间 高温法：180℃ 2h或250℃ 30min
其他	吸附法：活性炭、离子交换法 微波、超声波 酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、稀NaOH

眼用液体制剂的附加剂

调整pH的附加剂（缓冲液）：磷酸盐、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液：

渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金类、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇

调整黏度的附加剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。

其他附加剂：增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

固体分散体的分类：

低共熔混合物：在较低温度下熔融，仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物。

固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系。

共沉淀物：药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。

低微晶，分子固，无沉淀

药物的治疗作用

对因治疗	消除原发致病因子	1、抗生素杀灭病原微生物
		2、铁剂治疗缺铁性贫血
		3、补充疗法（替代疗法）
对症治疗	改善患者疾病的症状	1、解热镇痛药降低体温
		2、硝酸甘油缓解心绞痛
		3、抗高血压药降压

最小有效量/浓度：

是指引起药理效应的最小药量，也称阈剂量；最小有效浓度是指引起药理效应的最低药物浓度，亦称阈浓度。

最大效应或效能：

指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。 

效价强度：

引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。

半数有效量（ED50）：指引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量或浓度。

半数致死量（LD50）：引起50%试验动物死亡的量

治疗指数（TI）: LD50/ED50表示药物的安全性，越大越安全。

安全范围：ED95和LD5之间的距离——越大越安全

第三节  药物的作用机制与受体

药物的作用机制（X）：

作用于受体

影响酶的活性

影响细胞膜离子通道

干扰核酸代谢

补充体内物质

改变细胞周围环境的理化性质

影响生理活性物质及其转运体

影响机体免疫功能

非特异性作用

受体作用的信号转导	第一信使（不能进入细胞内）	多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等
	第二信使（胞浆内）	1.环磷酸腺苷（cAMP） 2.环磷酸鸟苷（cGMP）—作用相反 3.二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3） 4.钙离子 5.廿碳烯酸类（花生四烯酸） 6.一氧化氮（NO）—既有第一信使 特征又有第二信使特征
	第三信使（细胞核内外）	生长因子、转化因子—参与基因调控、细胞增殖、肿瘤形成等

药物分类：

激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物 。

完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1）；如吗啡

部分激动药：有很高的亲和力，但内在活性不强（α＜1）如喷他佐辛

拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），不能产生效应。如纳洛酮

竞争性拮抗药：竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变。如阿托品

非竞争性拮抗药：与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合，使Emax下降。

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中医执业和助理医师

中西医执业和助理医师

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