恒瑞重磅新药「吡咯替尼」II期临床数据公布：ORR近80%，PFS比拉帕替尼延长11个月

12月10日，恒瑞医药发布公告，宣布于近期完成乳腺癌新药吡咯替尼的II期临床研究。

恒瑞是于2011 年 5 月 9 日向江苏省食品药品监督管理局递交了吡咯替尼的临床试验申请并获受理。吡咯替尼可用于治疗 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。

在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过 2 线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中，吡咯替尼+卡培他滨（ 简称“吡咯替尼组”）的客观缓解率为 78.5%，拉帕替尼+卡培他滨（以下简称“拉帕替尼组”）的客观缓解率为 57.1%。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约 21%。

吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1 个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长，具有统计学显著意义（P<0.0001）。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，患者的疾病进展或死亡的风险下降了63.7%（HR=0.363）。在患者疗效改善的同时，吡咯替尼组耐受性良好。

恒瑞目前有两项马来酸吡咯替尼片治疗 HER2 阳性乳腺癌患者的 III 期临床试验正在进行。截至目前，恒瑞在马来酸吡咯替尼及片研发项目上已投入研发费用约 5.2 亿元人民币。

目前国外已上市用于乳腺癌治疗的 EGFR/HER2 小分子抑制剂有 Tykerb（lapatinib）和 Nerlynx（neratinib）。Tykerb由GSK开发，规格为 250mg/片，用于HER2 阳性晚期或转移性乳腺癌的治疗，在国内已进 口上市。Nerlynx由 Puma Biotechnology公司开发，规格为 40mg/片，用于HER2 阳性早期乳腺癌的延长辅助治疗。2016 年 Tykerb中国销售额约为 265.3 万美元，全球销售额约为 1.6 亿美元；Nerlynx于2017年被批准上市，暂无销售数据。

基于目前 II 期临床试验获得的疗效和 安全性数据，国家食品药品监督管理总局已受理恒瑞医药递交的马来酸吡咯替尼片的有条件上市的申请（见：恒瑞「吡咯替尼」申报上市）。