临床医学常见抗菌素应用基础标准

抗生素的分类及特性临床医学常见的抗菌素包含β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、活性多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药以及他抗菌素。 1.β-内酰胺类：该类归属于繁殖期农药杀菌剂。其特性是：血药浓度高、抗菌谱广和毒副作用低。包含头孢类类、头孢菌素类、新式β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂构成的复合型中药制剂。 头孢类类头孢类G：临床医学上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，橙黄色链球菌和流行性感冒链球菌大部分对其抗药性。普鲁卡因头孢类G药物半衰期较头孢类长。头孢类V钾片耐酸性，可内服，方便使用。 双氯头孢类：对产酸耐头孢类G的橙黄色链球菌抑菌特异性最強，对其他G+革兰阴性杆菌较头孢类G差，对耐甲氧西林的橙黄色链球菌（MRSA）失效。 阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素类似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流行性感冒链球菌对本药比较敏感，抑菌功效好于氨苄青霉素，但对假单胞菌失效。 广谱抗假单胞菌类：对G+革兰阴性杆菌的抑菌功效与头孢类G类似，对G-链球菌（如大肠埃希菌、变形杆菌、流行性感冒链球菌等）及假单胞菌有较强的抑菌功效，特别是在哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抑菌特异性更强。 抗G-杆菌类：只用以抗G-链球菌，对G+革兰阴性杆菌及假单胞菌失效。 头孢菌素类该类属广谱抗菌药，分第四代。首位、第二代对绿脓杆菌失效，三代中一部分种类及四代对绿脓杆菌合理，该类药对衣原体和军团菌失效。 第1代头孢菌素：包含头孢噻吩氨苄唑林拉定。对产酸橙黄色链球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+革兰阴性杆菌抑菌特异性较其次、第三代为强，对G-链球菌的功效比不上其次、第三代，仅对极少数肠胃链球菌有功效。对β-内酰胺酶可靠性差，对肾有必须毒副作用。对绿脓杆菌、变形杆菌、没动链球菌等失效。在其中头孢唑林拉定较常见。 第三代头孢菌素：包含头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等。对G+革兰阴性杆菌包含产酸橙黄色链球菌抑菌特异性与第1代类似或略弱，对G-链球菌较第1代强，但比不上三代。对流行性感冒链球菌有较强的抑菌特异性，特别是在是头孢呋辛孟多，对绿 脓链球菌、沙雷菌、阴沟链球菌、没动链球菌失效。除头孢孟多外，对 β-内酰胺酶平稳。 三代头孢菌素：包含头孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等。对产酸橙黄色链球菌有必须特异性，但较首位、第二代为弱，对G-链球菌包含沙雷菌、绿脓杆菌有强劲的抑菌特异性，在其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌功效最強，次之为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、没动链球菌、类肠球菌失效。除头孢哌酮外，对 β-内酰胺酶平稳，肾毒副作用罕见。 四代头孢菌素：包含头孢匹罗吡肟唑喃等。抑菌功效快，抑菌魅力较三代强，对G+革兰阴性杆菌包含产酸橙黄色链球菌有相当于特异性。对G-链球菌包含绿脓杆菌与三代类似。对耐药菌株的特异性超出三代。头孢匹罗对包含绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟链球菌以外的Gˉ链球菌的功效好于头孢他定。头孢吡肟对G+革兰阴性杆菌的功效明显提高，除黄链球菌及厌 氧菌外，对本产品均比较敏感。对β-内酰胺酶更平稳。 新式β-内酰胺类包含碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和循环单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他定）：抗菌谱极广，对G-链球菌、G+革兰阴性杆菌及绿脓杆菌，包含对别的抗菌素抗药性的绿脓杆菌、橙黄色链球菌、粪链球菌、敏感拟链球菌均有很强的抑菌魅力，对大部分耐药菌的特异性超出三代头孢菌素。对各种各样β-内酰胺酶高宽比平稳。氨曲南：对大部分G-链球菌包含肠链球菌科和绿脓杆菌均有优良的抑菌功效，但对G+革兰阴性杆菌及绿脓杆菌失效，对β-内酰胺酶平稳。 β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺酶抑制剂可以与病菌造成的β-内酰胺酶行自杀性融合，进而维护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解反应，再次充分发挥抑菌功效。临床医学上常见的β-内酰胺酶 抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，他们与β-内酰胺类构成复合型中药制剂，对耐药菌株可提高除菌实际效果，并可让抗菌谱扩张。常见的种类有安灭菌（阿莫西林加克 拉维酸）、特美汀（替卡西林加克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素加舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。 2.氨基糖苷类：该类属静止不动期农药杀菌剂。常见的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。关键抗G-链球菌，包含绿脓杆菌、肠链球菌科病菌、沙雷菌、没动杆 菌等。阿米卡星功效最強。抗G+革兰阴性杆菌也是必须特异性，但比不上首位、第二代头孢菌素。对链球菌的抑菌特异性以奈替米星功效最強，对结核菌以链霉素最好是。对绿脓杆菌失效。该类药品对听神经和肾有毒副作用功效，应用遭受必须的限定。 3.大环内酯类：属窄谱速效性抗菌剂，抗菌谱与头孢类G类似，关键为需氧的G+革兰阴性杆菌、G-链球菌及厌氧发酵革兰阴性杆菌。军团菌、衣原体、支原体及一部分流行性感冒链球菌对于类药比较敏感。对绿脓杆菌、大部分肠链球菌科病菌失效。新大环内酯类包含罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素，与红霉素对比，抗菌谱沒有显著扩张，但药品新陈代谢动力学模型改进和负作用降低是其显著发展。阿奇霉素对G+革兰阴性杆菌功效比红霉素差，对G-链球菌比 红霉素强，特别是在对社会发展得到性肺炎（CAP）的普遍病原菌、流行性感冒链球菌、衣原体、支原体和军团菌均有非常好的抑菌特异性，可做为CAP医治的首位挑选。 4.四环素类：属广谱抗生素。因普遍病原菌多已抗药性，如今仅用以衣原体、支原体、立克次体及军团菌感柒，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抑菌功效比四环素强5倍，米诺环素功效更强，对大部分MRSA合理。 5.林可霉素类：包含林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱窄小，抑菌功效与红霉素类似，氯林可霉素抑菌特异性较林可霉素强4-8倍，主要用于橙黄色链球菌和厌氧菌感染。 6.活性多肽类：包含多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，肾毒副作用大，功效差，只用以比较严重抗药性的G-链球菌感柒。万古霉素和去甲万古霉素归属于繁殖期农药杀菌剂，对包含多种抗药性的橙黄色链球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G+革兰阴性杆菌有高宽比抑菌特异性，对G-链球菌大部分抗药性。壁霉素抗菌谱与抑菌功效与万古霉素类似，但对表皮葡萄球菌稍弱，对肠球菌和难辩梭菌强过万古霉素。 7.喹诺酮类：包含诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。抗菌谱与三代头孢菌素类似而范围广，对G-链球菌抑菌特异性较G+革兰阴性杆菌强，与环丙沙星、氧氟沙星对比，新喹诺酮类在维持原来对G-链球菌优良抑菌特异性的一起，对G+革兰阴性杆菌抑菌特异性提高，以克林沙星、曲伐沙星最強。对G+绿脓杆菌抑菌特异性也进而提高，在其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍左右，被觉得是现阶段喹诺酮类对 G+绿脓杆菌抑菌特异性最强者。对别的呼吸科普遍病原菌的抑菌特异性也是不一样水平的提升，如司帕沙星对结核菌抑菌特异性较环丙沙星强4-8倍，对别的支系链球菌、 军团菌、衣原体、支原体及MRSA均具备相当于特异性。临床医学上多用以院内感染，特别是在对别的抗菌素抗药性的G-链球菌及MRSA感柒等。近些年，病菌抗药性率日渐提升，特别是在以肠链球菌、MRSA和绿脓杆菌更为明显。本类药可让病菌在各种类间造成交差抗药性，并对其他抗菌素，如β-内酰胺类药造成抗药性。故采用时要留意挑选融入证。喹诺酮类药物新的分类法是将原先的首位、第二代统称第1代，意味着药品有萘啶酸、吡哌酸，抗菌谱为G-链球菌，用以尿道和肠道感染；将较为初期开发设计的氟喹诺酮类药物总称之为第三代，意味着药品有氧氟沙星、环丙沙星，抗菌谱为G-链球菌主导，用以各系统软件感柒。三代是在第三代的基本上提升了抗G+革兰阴性杆菌的特异性，意味着药品有司帕沙星、帕苏沙星，抗菌谱包含Gˉ链球菌和G+革兰阴性杆菌，用以各系统软件感柒；四代是在三代的基本上提升了抗绿脓杆菌的特异性，意味着药品有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌谱包含G-链球菌、G+革兰阴性杆菌和绿脓杆菌，用以各系统软件感柒。最后、第四代与第三代对比，关键是提升了对G+革兰阴性杆菌、绿脓杆菌、衣原体、结核菌、军 团菌的抑菌特异性，可做为CAP的一线医治服药。 8.磺胺类：常见的有复方新诺明，多用以轻、轻中度细菌性感染和支原体感染，是卡氏肺胞子虫病的优选药品。 9.抗结核药：常见的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。异烟肼是抗结核优选药品，是1个体细胞內外结核菌的多效农药杀菌剂，对繁殖期病菌实际效果不错，对静止不动期病菌实际效果差。利福平对结核菌有较强的抑菌特异性，功效在繁殖期和静止不动期体细胞内和体细胞外，为多效农药杀菌剂。吡嗪酰胺为体细胞内及酸碱性自然环境中的强力农药杀菌剂，乙 胺丁醇对繁殖期病菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是构成原始短程化疗方案的最关键药品，乙胺丁醇（或链霉素）可参加短程化疗方案的构成。左右药品 协同运用，可提升功效，减缓抗药性造成。 10.抗真菌药：包含两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B是最強的广谱抗真菌药，虽然其副作用大，但仍是浅层病菌感染的优选药品之首，对新式隐球菌、机构胞浆菌、球孢子菌、滴虫及曲霉菌等有极强的抑菌特异性。氟康唑是广谱抗真菌药，对绝大多数滴虫属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效率，但对曲霉 菌失效。伊曲康唑内服消化吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也是显著特异性，副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新式隐球菌、白念珠菌有较强抑菌特异性，对一些曲霉菌也是必须功效，与两性霉素B或氟康唑共用，能够提升功效，避免抗药性造成。11.别的抗菌药：如磷霉素，抗菌谱广，但抑菌功效较弱，毒副作用低。甲硝唑、替硝唑，对各种各样专性绿脓杆菌有强劲的抑菌作用，功效显著好于林可霉素，对需氧菌或兼性绿脓杆菌失效，可与其他抗菌素协同运用医治混和感柒。 抗菌素的有效运用1.运用标准与方式 经验型选药先要作痰抗酸染色查验，可大概明确感柒的病原菌是G+ 革兰阴性杆菌或G -链球菌，那样能够使抗菌素的挑选相对性具备目的性。 在社会发展获得性感柒中，病原菌以肺炎球菌、溶血性链球菌、橙黄色链球菌、军团菌、绿脓杆菌和病毒感染、衣原体、支原体主导，常采用红霉素类、四环素类、头孢类G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第1代头孢菌素类。 医院内感染、老人、有漫性阻塞性肺疾病、免疫抑制病人感柒中，以Gˉ链球菌主导（如肠链球菌科病菌、绿脓杆菌、没动链球菌）和G+革兰阴性杆菌中的橙黄色链球菌及绿脓杆菌主导，还有细菌、结核和非结核类支系链球菌及罕见的巨细胞病毒、卡氏肺胞子虫等。常见耐酸性头孢类类、广谱头孢类类、首位至第三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗绿脓杆菌药和抗真菌药。在经验型医治的一起，应大力开展病原学查验。抑菌医治3天后，若肺部感染的临床症状转好，提醒挑选计划方案恰当，再次按原计划方案服药。倘若临床症状无改进或病情严重，应替换抗感染药药品。依据药敏试验結果采用敏感性高，抗菌谱窄、质优价廉、低毒不良反应的药品。假如无药敏結果作具体指导，应取用能操纵普遍G-链球菌、绿脓杆菌和G+革兰阴性杆菌的药品。对不正确吸病历或腹部、盆腔感染者，还需加用抗绿脓杆菌药品。尽可能采用副作用少的β-内酰胺类，使用量要足，给药方式 要恰当。 2.相互用药与有效搭配通常细菌性感染用这种抗菌素可以操纵，不用相互用药，但对病菌模糊不清的比较严重感柒或病人有基本病症高并发心脏功能不全，免疫功能低下，或混和感柒，应采用相互用药，可具有协同效应，提高功效，降低病菌抗药性的造成。相互用药的有效搭配应是繁殖期农药杀菌剂加静止不动期农药杀菌剂，如β-内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同效应；静止不动期农药杀菌剂加快效抗菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累积协同效应；头孢类类加头孢菌素类，可持续抑止病菌细胞壁的生成，造成协同效应。速效性抗菌剂与繁殖期农药杀菌剂不适合协同运用，如大环内酯类与β-内酰胺类，由于速效性抗菌剂可快速抑止病菌蛋白生成进而其不可以进到繁殖期，可能会导致繁殖期农药杀菌剂特异性变弱， 造成抑制作用。泰能与哌拉西林共用医治绿脓杆菌感柒可出現抑制作用，因泰能诱发病菌造成β-内酰胺酶，使耐酶力低的头孢类消灭。 3.抗菌素的后效用与给药时间间隔抗菌素的后效用（PAE）指高浓药品与病菌触碰后，随之身体新陈代谢，药品浓度值慢慢减少，当浓度值小于MIC时抗菌药仍可持续性 抑止病菌生长发育，这种行为称之为PAE。各种各样抗菌药对G+革兰阴性杆菌常有不一样水平的PAE。但对G-链球菌，只能氨基糖苷类与喹诺酮类药物有令人满意的PAE；碳青酶烯 类及四代头孢菌素对G-链球菌有中等水平水平的PAE，而头孢类及首位、二、第三代头孢菌素则基本上沒有PAE。 抗菌药的投药时间间隔在于药品的药物半衰期、有没有PAE以及時间长度及其抑菌功效是不是有浓度值依赖感，应当浓度值依赖感抗生