摘要:
目的探讨腺苷三磷酸结合盒转运蛋白G2（ABCG2）和细胞色素P（CYP）3A4基因多态性对比卡鲁胺药代动力学的影响,比较比卡鲁胺的胶囊剂和片剂的药代动力学特性。方法健康男性受试者随机分为2组,分别单剂量口服受试药品或参比药品50 mg,用高效液相色谱-质谱法测定血浆中比卡鲁胺的浓度,用Phoenix WinNonlin 6.4计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。用SPSS软件进行分析,考察基因多态性对比卡鲁胺药代动力学的影响。结果受试药品与参比药品比卡鲁胺的Cmax分别为（900.00±159.20）和（902.40±146.10）ng·m L^-1,tmax分别为（26.40±9.60）和（35.30±19.80）h,AUC0-t分别为（1.96×10^5±3.28×10^4）和（2.02×10^5±4.84×10^4）ng·h·m L^-1,AUC0-∞分别为（2.03×10^5±3.62×10^4）和（2.11×10^5±5.63×10^4）ng·h·m L^-1,Cmax的90%置信区间为88.93%-111.39%;AUC0-t的90%置信区间为85.97%-110.76%;AUC0-∞的90%置信区间为85.18%-111.51%。28例受试者的ABCG2基因型之间的药代动力学参数进行方差分析和多重比较,CC型与AA、CA型比较,AUC0-t之间差异有统计学意义（P〈0.05）;AUC0-∞在CC型和AA型之间差异有统计学意义（P〈0.05）;CL/F在CC型和AA型之间差异有统计学意义（P〈0.05）。结论两种制剂生物等效。ABCG2中CC型的AUC略低于AA型和CA型,而CC型的CL/F略高于AA型和CA型。
