摘要:
目的：建立测定阿昔莫司血药浓度的HPLC-紫外检测法，研究国产和进口的阿昔莫司胶囊在人体内的药代动力学特征和相对生物利用度。方法：18名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量250mg国产和进口阿昔莫司胶囊，采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆中阿昔莫司的浓度，用3P97程序拟合房室模型并计算其药代动力学参数，评价两种胶囊生物等效性。结果：国产和进口阿昔莫司胶囊的血药浓度-时间曲线符合口服一室开放模型，其主要药代动力学参数：Cmax为3.58±0.85和3.74±0.94mg·L-1；tmax为1.89±0.58和1.94±0.73h；t1/2ke为1.94±0.24和1.99±0.19h；AUC0-12为15.97±3.15和16.17±3.15mg·h·L-1。国产胶囊对进口胶囊的相对生物利用度为99±14%，国产和进口阿昔莫司胶囊主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05)。结论：双单侧t检验结果提示国产和进口阿昔莫司胶囊具有生物等效性。
