摘要:
本文以孕二烯酮（gestodene，GEST）为模型药物研究储库型阴道环药物释放的影响因素。采用注塑成型法制备孕二烯酮储库型阴道环药芯，加热硫化法包裹控释膜，通过单一变量法，以21天的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素。当改变外层控释膜的厚度时，随着控释膜厚度的增加，相对突释，即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐趋于1。当膜厚为1．25mm时，相对突释为1．04；在一定范围内，药物的平均释放速率（Q／t）与载药量∽）呈正比关系p=0．9922）；实验考察了C6—165和Q7—4765两种膜材对药物释放的影响，结果发现药物溶解度高的C6．165膜更易实现对药物的控释；药物的形态影响其释放行为，结晶型粉末状态的药物更能有效地实现药物的控释；在相同载药量的前提下，对含1／1、1／2和1／4药芯的阴道环进行释放考察，结果显示三者的相对突释分别为1．93、1．87和1．76，1／4嵌段型阴道环更易实现控释。以上研究结果提示，孕二烯酮储库型阴道环可通过调整控释膜厚度、载药量、控释膜材料、药物分散状态、处方添加物组成及阴道环结构来控制药物释放行为，以达到理想的药物控释。
