采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢

《药学学报》 李强 [1];黄海华 [2];董宇 [3];钟大放 [3]
摘要:
目的探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶.方法用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱-多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估.结果艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%,21.1%和16.4%.结论CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶.
细胞色素P450 , 羟基化代谢 , 艾瑞昔布 , 液相色谱-多级质谱法 , 整体归一化
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