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学术文献
2-羟基-3-氨基苯乙酮盐酸盐的合成
2-羟基-3-氨基苯乙酮盐酸盐的合成
来源:
《化学世界》
作者:
于欣红[1];肖繁花[2];程华艳[1];吴范宏[1,2]
摘要:
4-氯苯酚经
乙酰
化、Fries重排、硝化、加氢脱卤、成盐,经五步反应,制得抗哮喘药普仑司特的重要中间体2-
羟基
-3-氨基
苯乙酮
盐酸
盐。其中,Fries重排反应一步合理的反应条件为:n(
无水
三氯化铝)∶n(4-氯苯酚
乙酸
酯)=1.7∶1,反应温度为130℃;加氢脱氯一步合理的反应条件为:用
碳酸氢钠
作为反应用碱,反应压力为0.6 MPa。五步总产率约70%,纯度97.9%(HPLC)。产物结构经1H NMR表征。
关键词:
4-氯苯酚 , 2-羟基-3-氨基苯乙酮 , 普仑司特 , 合成
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