摘要:
目的：研究非洛地平片在人体内药动学与药效学的相关性。方法：采用液-质联用法测定10名健康受试者单剂量口服非洛地平10mg后的血药浓度,并以DAS2.0药动学模块程序处理药-时数据及计算药动学参数。分别于服药前及服药后不同时间对收缩压（SBP）、舒张压（DBP）、心率（HR）、平均动脉压（MAP）进行监测。结果：平均药动学参数tmax、Cmax、AUC0～48、AUC0～∞、Ka、t1/2分别为（3.88±0.35）h、（5.94±1.45）μg·L-1、（61.73±15.54）μg·h·L-1、（67.62±16.09）μg·h·L-1、（0.73±0.33）h-1、（15.43±4.15）h,以不同时间血药浓度分别对SBP、DBP、HR和MAP进行回归分析,其相关系数分别为0.614 6、0.985 6、0.907 7和0.568 6。用药2～8 h内DBP下降明显（P〈0.05或P〈0.01）。结论：非洛地平血药浓度与药效相关,其有效血药浓度约为2.64～5.84μg·L-1,临床应用非洛地平应重点监测DBP、HR。
