摘要:
目的：建立HPLC法测定人血浆中头孢丙烯，研究国产头孢丙烯片（受试制剂A）在健康人体内的药动学特点，并评价其与参比制剂R的生物等效性。方法：20名男性健康受试者随机分为2组，进行单剂量双周期双交叉试验，分别口服500mg头孢丙烯受试制剂和参比制剂，2次试验间隔时间为7d。用HPLC法测定血浆中头孢丙烯浓度，计算其药动学参数。结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数％，分别为（8．7±1．3）和（8．4±1．2）μg·mL^-1；tmax分别为（1．9±0．5）和（1．7±0．5）h；t1／2分别为（1．30±0．16）和（1．31±0．12）h；CL／F分别为（16．2±2．8）和（14．1±2．4）L·h^-1；MRT0-10分别为（2．83±0．28）和（2．8±0．3）h；MRT0-∞分别为（3．0±0．3）和（3．0±0．4）h；AUC0-10分别为（30．3±5．1）和（28．4±4．6）μg·h·mL^-1；AUG0-∞分别为（31．0±5．2）和（29．2±4．6）μg·h·mL^-1；由AUC0-10、AUC0-∞估算的受试制剂的相对生物利用度分别为（106．5±7．8）％和（106．2±7．2）％。结论：本实验方法准确、灵敏、特异性强、操作简便，适于头孢丙烯片的药动学和生物等效性研究，试验结果表明两制剂具有生物等效性。
