酒石酸唑吡坦的合成新工艺

《中国医药工业杂志》 赵建宏;关禹;廖凡;户晖;冀亚飞
摘要:
报道了一条合成酒石酸唑吡坦(1) 的新方法。以甲苯(2) 为起始原料,经傅- 克酰基化反应、溴化反应得3- 溴-4-对甲基苯基-4- 氧代丁酸(4),不经纯化直接与2- 氨基-5- 甲基吡啶(5) 缩合得2-[6- 甲基-2-( 对甲基苯基) 咪唑并[1,2-a]-吡啶-3- 基] 乙酸(6),与二甲胺经酸胺缩合反应得唑吡坦(7),最后7 与L-(+)- 酒石酸成盐得1,总收率36% ( 以2 计),纯度99.8%。其中,由化合物4 和5 制备6 的方法未见文献报道。
酒石酸唑吡坦 , 合成工艺 , N , N'-二环己基碳二亚胺
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