摘要:
建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的盐酸沙格雷酯（1）,并考察1缓释胶囊的生物利用度。采用XTerra C18色谱柱,以甲醇∶10 mmol/L乙酸铵溶液（70∶30,p H 4.0）为流动相,以阿立哌唑为内标,采用ESI源、正离子模式、多反应监测扫描,监测离子对为m/z 430.1→m/z 135.1（1）和m/z 448.0→m/z 285.0（内标）。血浆中1在0.5~5 000 ng/ml范围内线性关系良好,日内RSD≤4.31%,日间RSD≤6.24%。8只Beagle犬随机交叉单剂量口服100 mg 1片（参比制剂）或150 mg缓释胶囊（受试制剂）的主要药动学参数为：cmax（3 736.45±335.68）和（1 263.78±228.83）ng/ml,AUC0→t（4 132.28±925.82）和（5 044.62±1 057.11）ng·h·ml-1,tmax（0.9±0.2）和（2.9±0.4）h,MRT（1.45±0.22）和（3.80±0.34）h。受试制剂的相对生物利用度为81.6%。
