摘要:
目的研制了马来酸曲美布汀(TMB)缓释片家犬药动学,为人体生物利用度研究提供依据和参考.方法以市售普通片为参比制剂,采用HPLC法测定了两制剂在家犬的血药浓度,按单剂量给药、多剂量给药方案进行研究并计算药动学参数.结果单剂量给药,6只家犬的双周期交叉试验后,Tmax、MRT有极其显著性差异,相对生物利用度为102.5%,TMB缓释片具有缓释作用.多剂量试验给予TMB缓释片和TMB普通片达稳态后,缓释片与普通片比较,稳态达峰时间极显著延长(P＜0.01),稳态达峰浓度显著降低(P＜0.05),C2s、Cmin、T1/2、AUC0-∞等药动学参数的改变没有显著意义.表明受试制剂TMB缓释片与参比制剂达稳态的程度相同,TMB缓释片稳态血药浓度的波动程度较小.结论该缓释片在家犬体内具有缓释作用.
