N-三甲基壳聚糖包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体的制备及其体外释药

《中国医院药学杂志》 何文[1];冯敏[2];丁鼎[2]
摘要:
目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣。以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究。结果:最优处方的TMC包衣VAPL平均包封率为(85.2±3.2)%(n=3)。未包衣VAPL平均粒径为(97.20±0.09)nm,Zeta电位为(-49.1±0.7)mV。TMC包衣后,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P〈0.05);TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为Q=4.3408t^1/2+4.2295(r=0.9552),Q=4.1116t^1/2+3.6312(r=0.9601),Q=3.3418t^1/2+3.9545(r=0.9546)。结论:TMC包衣VAPL的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究延长角膜滞留时间的释药系统打下基础。
N-三甲基壳聚糖 , 维生素A棕榈酸酯 , 脂质体 , 包衣 , 体外释药
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