注射用盐酸拉贝洛尔在高血压急症治疗中的应用
对于多数高血压急症患者，通常需持续静脉使用降压药物，遵循个体化、小剂量开始、依据目标调整降压的原则，有计划、分步骤地快速平稳降低血压以保护靶器官。
高血压急症的药物选择主要是基于药物的药理作用和医生的临床经验。
高血压急症治疗的常用药物
硝普钠同时直接扩张静脉和动脉，降低前、后负荷。
开始以10μg/min静脉滴注，逐渐增加剂量以达到降压作用，一般临床常用最大剂量为200μg/min。使用硝普钠必须密切监测血压，根据血压水平仔细调节滴注速度。停止滴注后，作用仅维持3～5分钟。可用于各种高血压急症。
通常剂量下不良反应轻微，有恶心、呕吐、肌肉颤动的不良反应。
硝普钠在体内红细胞中代谢产生氰化物，长期或大剂量使用应注意可能发生硫氰酸中毒，尤其肾功能损害者更易发生。肾功能不全患者应用本药超过48～72小时，须每日监测氰化物浓度，应＜3μmol/ml，建议肾功能不全患者应用硝普钠时间不超过72小时。另外，如果硝普钠使用不当会出现过度降压。因此，在没有动态血压监测的条件下，不建议选用硝普钠。
硝酸甘油扩张静脉和选择性扩张冠状动脉与大动脉，降低动脉压作用不及硝普钠。
开始时以5～10μg/min速度静脉滴注。降压起效迅速，停药后数分钟作用消失，可用至100～200μg/min。
主要用于治疗合并急性肺水肿及ACS的高血压急症，并不常规用于其他高血压急症。
有颅内高压、青光眼、肥厚型梗阻性心肌病、脑出血或头颅外伤等患者禁用。
不良反应主要包括心动过速、面部潮红、头痛、呕吐等。
尼卡地平属二氢吡啶类CCB，作用迅速，持续时间较短，降压同时改善脑血流量。
开始时以0.5μg/（kg•min）静脉滴注，可逐步增加剂量至10μg/（kg•min）。
不良反应包括心动过速、面部潮红等。
拉贝洛尔属α-β受体阻滞剂，起效较迅速（5～10分钟），持续时间较长（3～6小时）。
开始时缓慢静脉注射20～100mg，以0.5～2mg/min速率静脉滴注，总剂量不超过300mg。
不良反应包括头晕、直立性低血压、心脏传导阻滞等。
地尔硫䓬为非二氢吡啶类CCB，能舒张血管平滑肌，降低周围血管阻力从而使血压下降，同时具有改善冠状动脉血流，降低窦房结、房室结自律性及传导性，控制快速性室上性心律失常作用。
地尔硫䓬起效迅速，先给予10mg静脉注射，通常5分钟起效，然后5～15g/（kg•min）静脉泵入。
不良反应为低血压和心动过缓。
乌拉地尔有阻滞外周α受体作用和调节血压中枢双重作用，通过阻断突触后α1受体，扩张血管；同时还激活中枢5-羟色胺受体，抑制反射性心动过速；降压平稳而迅速，有减轻心脏负荷、降低心肌氧耗量、增加心脏搏出量、降低肺动脉高压及增加肾血流量等特点，且不升高颅内压。多数高血压急症发作时均存在不同程度的交感神经亢进，因此适用于大多数高血压急症患者，对嗜铬细胞瘤引起的高血压危象有特效。
可12.5mg稀释后静脉注射，通常5分钟内起效，10～15分钟后效果不明显可重复应用，必要时还可加大剂量至25mg静脉注射，也可静脉泵连续输注，乌拉地尔100mg稀释至50ml（静脉滴注最大药物浓度为4mg/ml），推荐初始速度为2mg/min，依据降压需要调整速度。
乌拉地尔不良反应较少，静脉滴注过快可出现头晕、恶心、心悸等症状。
禁忌证为主动脉峡部狭窄或动静脉分流（血流动力学无效的透析分流除外）。
为α肾上腺素受体阻滞剂，其对α1受体的阻滞作用为α2受体的3～5倍，通过降低外周阻力降低心脏后负荷及肺动脉压，增加心排血量。
通常从小剂量开始，5～10mg/次静脉注射，20～30分钟后可按需要重复给药，或予0.5～1mg/min静脉滴注。
由于对抗儿茶酚胺而致周围血管扩张，个别患者可出现头痛、心动过速、面部潮红，甚至严重的体位性低血压。
严重动脉粥样硬化、肝肾功能不全、胃十二指肠溃疡及ACS患者禁用。
艾司洛尔为极短效的选择性β1受体阻滞剂，其能阻断β1受体降低心输出量，抑制肾素释放，并阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性，从而发挥降压作用；静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟后达最大效应，单次注射持续时间为10～30分钟。
适用于除合并心力衰竭肺水肿以外的大多数临床类型的高血压急症，尤其是围术期包括手术麻醉过程中的血压控制。
本药即刻控制量为lmg/kg，在30秒内静脉注射，继之以0.15mg/（kg•min）静脉滴注，最大维持量为0.3mg/（kg•min）。
支气管哮喘、严重慢性阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、二至三度房室传导阻滞、心源性休克及对艾司洛尔过敏者禁用。
各种高血压急症的降压要求目标及用药
☑ 降压药物选择：尼卡地平、拉贝洛尔、艾司洛尔
☑ 降压要求：防止出血加剧及血压过度下降，引起短暂性神经功能缺陷，造成迟发弥漫性脑血管致死性痉挛
☑ 降压目标：收缩压＜150～160 mmHg
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
☑ 降压药物选择：拉贝洛尔、尼卡地平、乌拉地尔、利尿剂等
☑ 降压要求：当急性脑出血患者收缩压＞220mmHg，积极静脉降压；收缩压＞180 mmHg，静脉降压并根据临床表现调整降压速度
☑ 降压目标：血压＜ 160/90 mmHg
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：B
☑ 降压药物选择：尼卡地平、拉贝洛尔、艾司洛尔、乌拉地尔等
☑ 降压要求：一般不积极降压，稍高的血压有利于缺血区灌注，除非血压＞220/120 mmHg。如考虑紧急溶栓治疗，为防止高血压致脑出血，血压＞ 185/110 mmHg 就应降压治疗
☑ 降压目标：24小时降压应不超过25%
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：B
☑ 降压药物选择：首选静脉途径的β 受体阻滞剂，必要时可联合使用乌拉地尔、硝普钠、尼卡地平等
☑ 降压要求：将收缩压降至120mmHg 以下
☑ 降压目标：血压90 ～110/60～70mmHg，心率60～75 次/分
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
☑ 降压药物选择：袢利尿剂、乌拉地尔、硝酸酯类、尼卡地平、拉贝洛尔
☑ 降压要求：避免血压剧烈波动，平稳降压，保证肾灌注
☑ 降压目标：血压目标值为140/90 mmHg
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
☑ 降压药物选择：艾司洛尔、拉贝洛尔、乌拉地尔、尼卡地平
☑ 降压要求：血压波动明显，应使用作用快的降压药物
☑ 降压目标：将血压降至高于基线血压10% 左右
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
☑ 降压药物选择：拉贝洛尔或尼卡地平，硝苯地平
☑ 降压要求：止痉、降压，必要时可终止妊娠
☑ 降压目标：目前无一致意见。一般认为应降至130～150/80～100mmHg
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
☑ 降压药物选择：酚妥拉明、拉贝洛尔
☑ 降压要求：一般情况下，先使用α受体阻滞剂，再使用β受体阻滞剂；若出现室性心律失常，α受体阻滞剂和β受体阻滞剂需同时使用
☑ 降压目标：目前无一致意见。建议遵循高血压急症总体降压原则。警惕血压过度下降，注意补充血容量
☑ 推荐等级：Ⅰ
☑ 证据质量：C
药物使用注意事项
早期对患者进行评估和危险分层，针对患者的具体情况制订个体化的血压控制目标和用药方案，迅速恰当地将患者血压控制在目标范围内，以防止或减轻心、脑、肾等重要脏器的损害。既要迅速降低血压，又要控制降压的速度，避免快速降压导致的重要器官的血流灌注明显减少。
降压治疗的速度和目标管理①降压治疗第一目标：在30～60分钟内将血压降至安全水平。由于患者基础血压水平各异、合并的靶器官损害不一，这一安全水平必须根据患者的具体情况决定。除特殊情况外（缺血性卒中、主动脉夹层），建议第1～2小时内使平均动脉压迅速下降但不超过25%。一般掌握在近期血压升高值的2/3左右。
②降压治疗第二目标：在达到第一目标后，应放慢降压速度，加用口服降压药，逐步减慢静脉给药速度，逐渐将血压降至第二目标。建议在后续的2～6小时内将血压降至160/100～110mmHg，根据患者的具体病情适当调整。
③降压治疗第三目标：若第二目标的血压水平可耐受且临床情况稳定，在后续的24～48小时逐步使血压降至正常水平。
高血压急症治疗中避免使用的药物利血平肌内注射的作用起效较慢，如短时间内反复注射可导致难以预测的蓄积效应，发生严重低血压，引起明显嗜睡反应，干扰医生对患者神志的判断。
治疗初始也不宜使用强利尿剂，除非有心力衰竭或液体容量负荷。因为，多数患者发生高血压急症时交感神经系统和RAAS过度激活，外周血管阻力明显升高，体内循环血容量减少，应用高强度利尿存在风险。
原文选自：医脉通《高血压合理用药指南》2017版
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