摘要:
本研究提供了一条经济、绿色、适合工业化生产的工艺路线合成1.1类非甾体抗炎镇痛药艾瑞昔布（1）。以2-[4-（甲基磺酰基）苯基]环氧乙烷（2）为起始原料,经加成开环生成N-正丙基-β-羟基-4-甲磺酰基苯乙胺（3）;3与4-甲基苯乙酸在缩合剂羰基二咪唑作用下经酸胺缩合生成N-正丙基-N-[2-羟基-2-（4-甲磺酰基苯基）]乙基-4-甲基苯乙酰胺（4）,操作简便,收率98%;4经Jone＇s试剂氧化后,在碳酸钾/乙醇/水体系中（替换文献的叔丁醇钾/叔丁醇体系）环合得1,反应时间从8 h缩短至2 h,收率从61%提高至78%,同时简化了后处理,改善了产品外观。总收率38.5%（以2计）,较文献提高了12%。
