摘要:
目的：考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响。方法：40只健康雄性SD大鼠随机分为2组（n=20）,实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液（40 mg·kg^-1,qd）,对照组灌胃等量空白灌胃液。2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg^-1,按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析。结果：实验组和对照组的主要药动学参数如下：AUC0-24 h分别为（1 814.8±693.4）ng·h·mL^-1和（1 125.1±457.6）ng·h·mL^-1）;AUC0-∞分别为（2 091.6±887.1）ng·h·mL^-1和（1 331.3±592.6）ng·h·mL^-1;t1/2分别为（7.8±4.5）h和（7.4±3.8）h;tmax分别为（1.7±0.6）h和（1.46±0.60）h;CL分别为（0.01±0.01）L·h^-1·kg^-1和（0.02±0.01）L·h^-1·kg^-1;V分别为（0.11±0.05）L·kg^-1和（0.17±0.07）L·kg^-1;Cmax分别为（268.2±115.7）ng·mL^-1和（162.2±53.0）ng·mL^-1。与对照组相比,实验组大鼠的AUC0-24 h、AUC0-∞、Cmax显著增大（P〈0.05）,V、CL显著减小（P〈0.05）,其他参数差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：CYP2C9抑制剂（胺碘酮）对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响。
