摘要:
目的研究伊曲康唑分散片/胶囊在健康志愿者的药代动力学,评价两制剂的生物等效性。方法20例健康志愿者随机单剂量交叉口服伊曲康唑分散片或胶囊200mg,按设定时间采集肘静脉血;采用高效液相色谱法,测定伊曲康唑经时血浓度,计算其药代动力学参数,进行双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析,评价两制剂的生物等效性。结果伊曲康唑最低定量限为5ng.mL-1,在5~600ng.mL-1范围内线性关系良好,回收率、日内、日间差符合生物样品分析要求。伊曲康唑试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t1/2为29.0±6.9h和31.9±8.4h,Tmax为4.8±0.4h和4.8±0.4h,Cmax为301.6±117.3 ng.mL-1和316.4±141.3 ng.mL-1,AUC0~120为6088.64±1780.59ng.mL-1.h和6077.71±1744.69 ng.mL-1.h,AUC0-∞为6403.92±1782.97 ng.mL-1.h和6483.91±1713.40ng.mL-1.h。试验制剂伊曲康唑分散片相对生物利用度F为100.53%±9.58%,双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析显示,两制剂为生物等效制剂。结论HPLC方法测定伊曲康唑血浓度,方法简单,准确,灵敏,适于伊曲康唑血药浓度测定及其药代动力学研究;伊曲康唑试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。
