摘要:
目的:研究克林霉素磷酸酯阴道凝胶局部给药与盐酸克林霉素片口服给药后克林霉素药动学特征,并进行比较。方法:10名健康女性志愿者单剂量阴道局部给予克林霉素磷酸酯阴道凝胶5g(相当于克林霉素100mg),1mo后志愿者单剂量口服盐酸克林霉素片150mg,分别用液/质联用法检测血清中克林霉素的浓度,并经DAS药动学程序进行数据处理,计算药动学参数。结果:克林霉素磷酸酯阴道凝胶与盐酸克林霉素片的t(1/2)分别为(15.30±2.62)、(3.64±0.78)h,tmax分别为(4.88±0.94)、(1.00±0.33)h,Cmax分别为(38.30±22.77)、(1334.13±535.91)ng·mL^-1,AUC(0~48)为(686.62±316.73)、(3357.70±1013.32)ng·h·mL^-1,AUC(0~∞)为(783.45±351.19)、(3393.33±1037.40)ng·h·mL^-1。克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药相对于盐酸克林霉素片的生物利用度为(29.5±6.8)%。结论:克林霉素磷酸酯阴道凝胶阴道局部给药后克林霉素主要滞留于阴道局部,能更好地发挥局部治疗作用,更安全。